1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase (组蛋白乙酰转移酶)

HATs; HAT

组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 是一种表观遗传酶,可将乙酰基安装到细胞蛋白(如组蛋白、转录因子、核受体和酶)的赖氨酸残基上。HAT 对真核细胞中的染色质重组和转录调控至关重要。研究表明,HAT 通过组蛋白和非组蛋白的乙酰化,在从癌症、炎症性疾病到神经系统疾病等各种疾病中发挥作用。

HAT 可分为至少五个不同的亚家族(HAT1、Gcn5/PCAF、MYST、p300/CBP 和 Rtt109)。HAT 介导许多不同的生物过程,包括细胞周期进程、剂量补偿、DNA 损伤修复和激素信号传导。异常的 HAT 功能与多种人类疾病相关,包括实体肿瘤、白血病、炎症性肺病、病毒感染、糖尿病、真菌感染和药物成瘾。

Histone acetyltransferases (HATs) are epigenetic enzymes that install acetyl groups onto lysine residues of cellular proteins such as histones, transcription factors, nuclear receptors, and enzymes. HATs are crucial for chromatin restructuring and transcriptional regulation in eukaryotic cells. HATs have been shown to play a role in diseases ranging from cancer and inflammatory diseases to neurological disorders, both through acetylations of histone proteins and non-histone proteins.

HATs can be grouped into at least five different subfamilies (HAT1, Gcn5/PCAF, MYST, p300/CBP, and Rtt109). HATs mediate many different biological processes including cell-cycle progression, dosage compensation, repair of DNA damage, and hormone signaling. Aberrant HAT function is correlated with several human diseases including solid tumors, leukemias, inflammatory lung disease, viral infection, diabetes, fungal infection, and drug addiction.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100697
    TPOP146 Inhibitor 98.98%
    TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂;对CBP和BRD4的Kd值分别为134 nM和5.02 μM。
    TPOP146
  • HY-112610
    CF53 Inhibitor 99.78%
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
    CF53
  • HY-128875
    CBP/p300-IN-10 Inhibitor 98.69%
    CBP/p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300CREBBP 的抑制剂,IC50 分别为 26 nM 和 39 nM。
    CBP/p300-IN-10
  • HY-120290
    PU141 Inhibitor 99.30%
    PU141 是一种选择性的 HAT 抑制剂。PU141 选择性作用于 CBPp300。PU141 可诱导细胞组蛋白低乙酰化并抑制多种肿瘤细胞系生长。具有抗肿瘤活性。
    PU141
  • HY-110263
    EML 425 Inhibitor 98.04%
    EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。
    EML 425
  • HY-152241
    DS-9300 Inhibitor 99.83%
    DS-9300 是一种高效的、具有口服活性的选择性 EP300/CBP HAT 抑制剂,IC50 值为 28 nM。DS-9300 具有抗癌活性,可用于前列腺癌疾病研究。
    DS-9300
  • HY-149306
    MS78 99.38%
    MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。MS78 招募组蛋白乙酰转移酶 p300/CBP 来乙酰化 p53Y220C 突变体。MS78 上调 TRAIL 凋亡基因并下调 DNA 损伤反应信号通路。MS78 包含 CBP/p300 结合物、p53Y220C 结合物和 linker。
    MS78
  • HY-66005S2
    Acetaminophen-d7

    对乙酰氨基酚 d7

    ≥99.0%
    Acetaminophen-d7 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen-d<sub>7</sub>
  • HY-114566
    SPV106 Activator
    SPV106 是组蛋白乙酰化酶 (HAT) 和 GCN5 相关的 N-乙酰转移酶 (GNAT) 激活剂。 SPV106 可用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
    SPV106
  • HY-104068
    Naphthol AS-E Inhibitor ≥98.0%
    Naphthol AS-E 是有效的,具有细胞渗透性的?KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 μM),阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50: 2.26 μM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。
    Naphthol AS-E
  • HY-159099
    HbF inducer 2 Degrader
    HbF inducer 3 (Compound dWIZ-2) 是一种口服有效的分子胶,可降解 WIZ 转录因子 (在原代人红系前体细胞中 DC50=13 nM) 并诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 的表达 (EC50=100 nM)。HbF inducer 3 在食蟹猴中表现出良好的药代动力学特征。
    HbF inducer 2
  • HY-66005R
    Acetaminophen (Standard)

    对乙酰氨基酚(标准品)

    99.94%
    Acetaminophen (Standard) 是 Acetaminophen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
    Acetaminophen (Standard)
  • HY-149470
    MOZ-IN-3 Inhibitor 98.75%
    MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是一种 KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶抑制剂 (IC50: 30 nM)。MOZ-IN-3 对四种不同的髓系白血病细胞系 (HL-60、U937、SKNO-1、K562) 具有抗肿瘤活性。MOZ-IN-3 具有良好的代谢稳定性和药代动力学。
    MOZ-IN-3
  • HY-N0005S
    Curcumin-d6

    姜黄素 d6

    Inhibitor 98.00%
    Curcumin-d6 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs) 抑制剂,也显示对 NF-κBMAPKs 的抑制作用。
    Curcumin-d<sub>6</sub>
  • HY-153768
    KAT modulator-1 Modulator ≥98.0%
    KAT modulator-1 (Compound 3) 是一种 KAT 调节剂。KAT modulator-1 可以与全长 p300 相互作用,但不能与催化结构域相互作用。KAT modulator-1 可用于表观遗传学研究。
    KAT modulator-1
  • HY-161369
    CBPD-268 Degrader
    CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
    CBPD-268
  • HY-102059
    MOZ-IN-2 Inhibitor 99.87%
    MOZ-IN-2 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,其IC50 值为125 μM。
    MOZ-IN-2
  • HY-145386
    (S,S)-CPI-1612 Control 99.88%
    (S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对于 EP300 HATIC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
    (S,S)-CPI-1612
  • HY-146277A
    CBP/p300-IN-19 hydrochloride Inhibitor
    CBP/p300-IN-19 hydrochloride 是一种有效的选择性 p300/CBP HAT 抑制剂,p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性
    CBP/p300-IN-19 hydrochloride
  • HY-151812
    CBP/p300-IN-20 Inhibitor 98.03%
    CBP/p300-IN-20 是一种有效和选择性的 p300/CBP 抑制剂,对 p300 的 pIC50 为 10.1。CBP/p300-IN-20 可用于癌症相关研究。
    CBP/p300-IN-20
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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